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微包埋的原理及在卡莫司汀中的应用研究

点击次数:40 发布时间:2020/4/8
提 供 商: 来亨科技(北京)有限公司 资料大小:
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微包埋的原理

 

微包埋可以通过使用喷雾干燥和喷雾凝结工艺来实现。用于喷雾干燥策包的物料是一种药物或溶解的形态存在于包材中的液体。

 

合适的溶剂可以是水、酒精、丙酮等。另外一种可替代的方式是喷雾凝结,此时包材溶液被更换为包材的融化液。

 

卡莫司汀

通过喷雾干燥或喷雾凝结,颗粒尺寸可以被非常容易地更改到适合调试的可控释放的形态并得其他理想的粉末性能。

 

卡莫司汀是治疗脑肿瘤zui常用、zui有效的化疗剂,全身应用虽然可延长患者的生存期,但因其具有骨髓抑制、肝毒性、肺纤维化等不良反应,药物的生物利用度低,应用受到限制。

 

近年来间质内缓释化疗引起人们的高度重视,被认为是治疗恶性脑质瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包载化疗药物,瘤灶定位注射,可以提高药物的稳定性,zui大限度地降低药物的毒副作用,提高药物的生物利用度。

 

常规制备可注射载药聚合物微球的方法有溶剂-非溶剂法、O/O型和O/W型乳化剂挥发法,这些方法制备工艺复杂,药物包封率较低,难以适应大规模工业化生产。而喷雾干燥法制备工艺简单,产品重复性好,是实现可注射微球产业化的重要方法。

 

喷雾干燥进口温度对微球形貌与药物稳定性的影响

不同进口温度条件下制备微球的不一样,在实验温度范围内均可得到微球,但20条件下制备的微球由于溶剂难以有效去除而粘连严重。

 

70条件下制备的呈现椭圆形态,这是因为聚乳酸载药材料的玻璃化转变温度为50~60,高于此温度使聚乳酸容易变形,产物形态变差。以50条件下制备的微球为zui佳。

 

BCNU是一种不稳定药物,其熔融温度为30~32,熔融同时分解,因此需要考察干燥温度对BCNU稳定性的影响。实验图谱得知,在各种实验温度条件下没有发现明显的其他峰的出现,说明BCNU保持了良好的稳定性,这一方面是由于喷雾干燥过程中药物在高温区驻留时间极短,另一方面是由于聚合物对药物的包载同样提高了药物的热稳定性。

 

溶剂对微球形貌的影响

不同溶剂条件下制备的载药微球不同,以丙酮制备的微球呈现不规则的微粒,表面多孔;

 

以lufang与为溶剂制备的微球形态zui佳,具有较好的粒度分布。虽然如此,因为lufang属于一类药物溶剂;

 

而乙酸乙酯为三类药物溶剂,即使有微量残留也不具有明显的毒副作用,因此我们选择乙酸乙酯为溶剂进行载药微球制备与释放研究。

 
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