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喷雾干燥技术在制备药物前体脂质体的应用

2020-09-28      113

脂质体作为一种新的药物载体,能使药物靶向于特定的组织,激活机体自身的免疫功能,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。但是,脂质体以溶液状态存在时具有不稳定的缺陷,如脂质体的氧化水解、粒子的聚集、溶液的分层、药物的渗漏等,大大地限制了其作为药物载体的应用。

 

前体脂质体是指一种干燥的具有良好流动性的粉末,应用前与水水合即可分散成等张的脂质体。这种脂质体解决了稳定性和高温灭菌等问题。喷雾干燥法制备前体脂质体干燥时间短,成本低,可用于工业化生产。

 

丹参酮为中药丹参中的脂溶性有效成分,不仅具有天然抗氧化性、心血管药理作用以及抗菌消炎作用,还具有明显的抗肿瘤作用。动物实验表明,该药在体内吸收效果差。

 

国内学者用喷雾干燥法制备了丹参酮前体脂质体以提高其生物利用度及其稳定性。首先采用薄腱法将丹参酮备成脂质体混悬液,然后采用喷雾干燥法将其制备成前体脂质体,脂质体中的丹参酮和大豆磷脂在喷雾干燥过程中均较稳定。证实喷雾干燥法制备前体脂质体是可行的。

 

 

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