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多肽、蛋白质药物缓释制剂脂质体

更新时间:2017-10-31 点击次数:1267

多肽、蛋白质药物缓释制剂的研究与开发,从发展过程及剂型看,主要包括脂质体、埋植剂和微球注射剂等。

 

关于脂质体:多肽、蛋白质药物脂质体的研究是当前一个十分活跃的领域。脂质体是直径为50~100nm的球型脂质双层,主要成分是磷脂。

 

水溶性药物可以包容在脂质体的水核内,脂溶性药物可以嵌入磷脂双层间,中性药物可以通过调整脂质体内的PH值或通过添加反向离子与药物形成分子复合物,稳定于结合的脂质体内。脂质体作为药物载体可控制药物的释放和作为器官靶向性,可用于药物的可控释放和体内的靶向给药。

 

由于脂质体主要由天然磷脂和胆固醇组成,进入体内被生物降解,不会累积在体内,免疫原性小,药物从脂质体中缓慢释放,药效持续时间长。但是,由于脂质体的表面特性、大小、双层膜流动性、表面电荷等与体内行为有着密切的关系,给制备技术特别是工业化生产带来了一定的难度,而且其对多肽、蛋白类药物包封率较低,县城易渗漏,稳定性差,这些都是脂质体商品化过程亟待解决的问题。

 

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