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喷雾干燥技术制备卡莫司汀缓释微球方法

2020-10-29      81

近年来间质内缓释化疗引起人们的高度重视,被认为是治疗恶性脑质瘤的有效方法。以可生物降解聚合物包载化疗药物,瘤灶定位注射,可以提高药物的稳定性,大限度地降低药物的毒副作用,提高药物的

常规制备可注射载药聚合包封率较低,难以适应大规模工业化生产。而喷雾干燥法制备工艺简单,产品重复性好,是实现可物微球的方法有溶剂-非溶剂法、O/O型和O/W型乳化剂挥发法,这些方法制备工艺复杂,药物注射微球产业化的重要方法。

 

一、材料

聚乳酸        卡莫司汀               N-1-盐酸萘乙二胺     磺胺

丙酮              Trichloromethane     乙酸乙酯 

 

二、仪器

L-117喷雾干燥机    XL-30扫描电子显微镜   

液体磁共振谱仪       UV-9100紫外-可见 光分光光度仪

恒温水浴揺床         冷冻离心机

 

三、实验方法

称取一定量聚乳酸和BCNU,分别共溶于丙酮、Trichloromethane和乙酸乙酯中,使聚乳酸浓度为10%,BCNU与聚乳酸的重量比为1:9。

 

将溶液避光封装于锥形瓶中,电磁搅拌3mm后以喷雾干燥机制备载药微球,喷雾干燥机进口温度20~70,出口温度为30,液体流率为5ml.min-1,取接收器中的粉粒进行SEM形貌观察、载药率测定和药物释放为研究。

 

三、药物稳定性分析

取不同温度条件下制备微球,溶于代Trichloromethane中,分析喷雾干燥前后BCNU的核磁力谱图,研究喷雾干燥对BCNU稳定性的影响。

 

四、结果与讨论

不同溶剂条件下制备的载药微球,以丙酮为溶剂制备的微球呈现不规则的微粒,表面多孔;以

Trichloromethane与乙酸乙酯制备的粒子则具有较好的球形形态,粒径为0.5~4µm,而以

Trichloromethane为溶剂制备的微球形态佳,具有较好的粒度分布。

 

虽然如此,因为Trichloromethane属于一类药物溶剂,而乙酸乙酯为三类药物溶剂,即使有微量残留了也不具有明显的毒副作用,因此我们选择乙酸乙酯为溶剂进行载药微球的制备与释放研究。

 

 

 

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